Беттаблокаторы

Беттаблокаторы или беттаадреноблокаторы-группа лекарственных препаратов,блокирующих беттаадренорецепторы организима.Рецепторы эти распологаются в сердце( в-1),бронхах и периферических сосудах (в-2).Блокируя передачу нервного импульса,они вызывают -урежение силы и частоты сердечных сокращений,сужение бронхов,сужение периферических сосудов.Беттаблокаторы,действующие преимущественно на В-1 рецепторы,называют кардиоселективными.
Блокаторы,действующие на оба вида рецепторов,называют некардиоселективными.Сразу следует подчеркнуть,что кардиоселективные беттаблокаторы тоже действуют на В-2 рецепторы -но очень слабо,что при назначениях в средних терапевтических и меньших дозах практически не ощущается,а следовательно-нежелательные действия ,такие ,как сужение бронхов и периферических сосудов у кардиоселективных препаратов практически отсутствуют .

Классификация беттаблокаторов.
  Классификация по кардиоселективности.
      Кардиоселективные беттаблокаторы -АТЕНОЛОЛ,МЕТОПРОЛОЛ,ТАЛИНОЛОЛ,АЦЕБУТОЛОЛ,БЕТАКСОЛОЛ,БИСОПРОЛОЛ,НЕБИВОЛОЛ.
  Некардиоселективные бэттаблокаторы -ПРОПРАНОЛОЛ,ПИНДОЛОЛ,ТИМОЛОЛ,ОКСПРЕНОЛОЛ,КАРВЕДИЛОЛ,НАДОЛОЛ,СОТАЛОЛ.
     Классификация по внутренней симпатомиметической активности.
-Без внутренней симпатомиметической активности.Эти блокеры защищают рецепторы от воздействия медиатора-норадреналина.Поэтому они урежают и ослабляют сердечные сокращения.Это большинство беттаблокаторов-ПРОПРАНОЛОЛ,АТЕНОЛОЛ,ТИМОЛОЛ,БИСОПРОЛОЛ,НЕБИВОЛОЛ и т.д.
-С внутренней симпатомиметической активностью.Они обладают некоторым(несильным)стимулирующим(агонистическим) действием на беттарцепторы,поэтому они либо почти не влияют на Ч.С.С.,либо немного стимулируют сердечную деятельность.Сюда относятся ОКСПРЕНОЛОЛ,ТАЛИНОЛ,ПИНДОЛОЛ,СОТАЛОЛ.
    Классификация по липофильности и гидрофильноси,то есть по способности растворяться в жирах.Вообще липофильность для блокера-это хорошее свойство,ибо способствует ему быстро и хорошо растворяться при приеме внутрь.
    Классификация по мембранно-стабилизирующим свойствам- (месноанесезирующее и хинидиноподобное действие).Обладают такими свойствами МЕТОПРАЛОЛ,ПИНДОЛОЛ,ТАЛИНОЛОЛ.Не обладает АТЕНОЛОЛ.

    Совершенно очевидно,что с открытием новых свойств бэттаблокаторов ,их классификация будет видоизменяться.Подтверждением этому служит открытие нового свойства у небиволола -способности стимулировать эндотелий сосудов на выработку особого сосудорасширяющего фактора-монооксида азота -NO.Этого свойства нет ни одногоблокера..

   Химические названия всех бэттаблокаторов оканчиваются на "ОЛ " -метапролОЛ,атенолОЛ и т.д.Фирмы,производящие эти вещества, дают им оригинальные названия-ОБЗИДАН,КОНКОР и т.д.Этих названий великое множество и по видимому не стоит их все запоминать тем боле ,что с каждым годом их становится все больше и больше.Гораздо важнее запомнить основные химические соединения и может быть опять же не все,а те,с которыми по роду своей деятельности Вам придется работать. Основные химические названия преведены ниже с их фирменными кличками.Однако полноту информации автор не гарантирует.В левой части этой страницы представлены ссылки, перейдя по которым,можно посмотреть подробную информацию о конкретном препарате.

   При таком обширном списке вполне резонно возникает вопрос-"Какой препарат лучше?"Мне часто приходилось слышать такое мнение ( на научных конференциях-в том числе от уважаемых и известных кардиологов),что все они хороши и практически одинаковы(за исключение уж совсем древних).Ведь не даром, в подробных буклетах от производителей самых современных и популярных блокеров , они сравниваются по действию с более старыми препаратами.Например,можно встретить такую запись"-действий 10 мг.конкора эквивалентно по силе гипотензивного эффекта 100 мг.атенолола. и далее-"конкор лучше тем-то и тем-то"-но конкретный результат-а именно снижение давления тот же самый.
   По видимому ,с определенными оговорками,вышеозвученная точка зрения имеет право на существование.Особенно,если учесть еще некоторые аспекты.А именно...
   Производители бэттаблокеров-одних из самых значимых препаратов в кардиологии стремятся завоевать огромный рынок сбыта на постсоветском пространстве.С учетом своеобразия нашего здравоохранения (недостаточное финансирование,фзяточничество в чиновничьих структурах а иногда и просто неразбериха),они пытаются всеми способами продвинуть свои препараты,ангажируя их.Кстати,если присмотреться-то количество блокеров, широко применяемых в настоящее время не так и велико,как могло поназаться в начале.Во-первых,доказано и не подвергается сомнению,что для лечения заболеваний сердца предпочтительнее все же кардиоселективные блокеры-осложнений и побочных действи гораздо меньше.Это значительно снижает общее количество используемых препаратов.Из кардиоселективных бэттаблокаторов-далеко не все широко применяются так же-у одних-заявленные показания ограничиваются только лечением артериальной гипертонии-например бетаксолол,у других мешает внутренняя симпатомиметическая активность (не снижают Ч.С.С.-а это чаще всего желательное действие) и т.д. И таким образом-основными игроками на рынке сбыта являются производители атеролола,метапролола,небиволола,бисопролола.
   Атенолол,метапролол-представители второго поколения блокеров давно представлены на рынке,врачи хорошо с ними знакомы,входят в списки льготных и дешевы.С ними постоянно сравнивают действие и небиволола и бисопролола.Беда только в том,что и атенолол и метапролол в большенстве своем- тинерики,препараты ,производимые по лицензии и далеко не так эффективные, как оригинальные средства. Где их только не выпускают (точно не производят на островах Новой Гвинеи и на Бреге Слоновой Кости).
   Небиволол , бисопролол,карведилол -препараты третьего поколения блокеров-они крадиоселективны,с отличной биодоступностью,поддерживают необходимую концентрацию в крови в течение 24 часов,а значит требуется одни прием в сутки(кстати одноразовый прием препарата и не тлько блокатора-сегодня считается необходимым свойством хоршего лекарства),дают минимальное число побочных эффектов.Вспомним популярное рекламное изречение-"Если нет разницы,зачем платить больше?" (имеем в виду,что 100 мг.атенолола эквивалентны 10 мг.конкора).И вот тут -то ,на мой взгляд, нужно вспомнить,что мы живем в 21 веке и должны опираться на достижения современных разработок.Лабораторные,биохимические,клинические исследования более совершенны,чем раньше,более высок контроль за фармацефтическими компаниями.Препараты 3 поколения созданы относительно недавно,на основе того опыта,который сложился за более,чем 50 летнюю исориию создания бэттаблокаторов.Подведя итог сказанному-небиволол,бисопролол,карведилол-это препараты выбора в настоящее время.Кстати сказать,в борьбе между небивололом и бисопрололом у первого есть некоторое и весьма весомое преимущество.Небиволол способствует выработке эндотелием монооксида азота-NO-сильнейшего сосудорасширяющего фактора.У бисопролола токого эффекта нет,зато его производители хвалятся большей биодоступностью и еще тем,что их препарат выводится в однаковом соотношении и почками и печенью-а значит не надо в принципе уменьшать и специально титровать дозу у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.Производители карведилола ссылаются на такое доказанное свойство своего препарата-как антиоксидантное. Короче говоря-некоторые нюансы,касающиеся преимущества одного или другого препарата конечно есть.
   Какой блокер выбрать-решать конкретно нам ,исходя из тех целей,которые мы ставим перед назначением лекарства.
   Я конкретно не останавливался на основных механизмах действи бэттаблокаторов,проедполагая,что они хорошо известны-(такие ,как замедление проведения импульсо в синусовом и AV узлах,снижении Ч.С.С.,силы сокращения сердечной мышцы -а значит приводящих к более экономному режиму работы сердца, антиримическое действие,гипотензивное и т.д.)-все это вы найдете при ознакомлении с конкретыми препаратами по соответствующим ссылкам.