БЕТАЛОК,ВАЗОКАРДИН,КОРВИТОЛ,МЕТАГЕКСАЛ,МЕТОКАРД,МЕТОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ

синонимы названия

Беталок; Беталок ЗОК; Вазокардин; Корвитол; Корвитол 50; Корвитол 100; Метогексал; Метокард; Метолол; Метопресс; Метопролол; Метопролол ОФ; Метопролол-Акри; Метопролол-ратиофарм; Метопролола тартрат; Сердол; Спесикор; Эгилок; Эгилок Ретард; Эмзок.

Метопролол - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое средство. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы. Защита сердца при лечении сердечно-сосудистых заболеваний: артериальной гипертензии, артериальной гипертонии, стенокардии, инфаркта миокарда, наджелудочковой тахикардии, экстрасистолии, сердечно-сосудистого гиперкинеза, дилатационной кардиомиопатии.

Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Обладает отрицательными дромо-, хроно-, батмо- и инотропными эффектами. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, понижает активность ренина плазмы. Метопролол в незначительной степени стабилизирует клеточные мембраны и не является агонистом - не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Метопролол Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и активности ренинангиотензиновой системы, снижением чувствительности барорецепторов, влиянием на ЦНС. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения препарата. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав.
Метопролол Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде, перераспределением коронарного кровотока в пользу ишемизированных очагов, снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефрактерного периода. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
На фоне приема Метопролола у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Как кардиоселективный бета-адреноблокатор Метопролол может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой. После его применения сопротивление дыхательных путей увеличивается редко. В случае необходимости Метопролол в комбинации с бета2-агонистами можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы, влияет на выделение инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-блокаторами.
Препарат может вызывать значительное снижение общего уровня холестерина в сыворотке крови.
Качество жизни в период лечения препаратом Метопролол не ухудшается или улучшается.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда, а также у пациентов с идиопатической дилататорной кардиомиопатией.

Показания:
артериальная гипертензия, артериальная гипертония I и II степени (возможна монотерапия, в тяжелых случаях - в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными препаратами);
стенокардия напряжения, профилактика приступов стенокардии;
нарушение ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия);
острый инфаркт миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
гиперкинетический кардиальный синдром, эссенциальный сердечно-сосудистый гиперкинез, функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением;
идиопатическая дилатационная кардиомиопатия;
пролапс митрального клапана;
для снижения заболеваемости и риска летального исхода при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и ишемической болезни (включая внезапные смерти);
профилактика приступов мигрени;
тиреотоксикоз (комплексная терапия);
лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения и дозы:
Требуется индивидуальный режим дозировки.
Внутрь:
Во время или после еды, запивая жидкостью. Таблетки не следует разжевывать или крошить. Суточная доза - 100-200 мг, принимать 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 400 мг. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта. Метопролол предназначен для ежедневного приема.
При недостаточной эффективности монотерапии можно комбинировать с др. классами антигипертензивных, антиангинальных или антиаритмических препаратов.
Гипертензия. Для пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии - 50 мг Метопролола в 1-2 приема утром и вечером ежедневно. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу препарата до 100 - 200 мг в 1-2 приема ежедневно или комбинировать его с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия. 100-200 мг Метопролола в 1-2 приема ежедневно. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 300-400 мг в сутки. В случае необходимости Метопролол можно комбинировать с другими препаратами.
Сердечные аритмии. 100-200 мг препарата в 1-2 приема ежедневно. При необходимости доза может быть увеличена до 200-300 мг в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. Показано, что в результате длительного лечения Метопрололом в дозе 200 мг снижается риск летального исхода (включая внезапные смерти), снижается риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением. 100 мг Метопролола в 1-2 приема ежедневно. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика мигрени. 100-200 мг Метопролола в 1-2 приема ежедневно.
Нарушение функции почек. Пациенты преклонного возраста. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов преклонного возраста.
Нарушение функции печени. Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов, страдающих циррозом печени. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.
В/в:
В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25-50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем - по 50-100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес и более.

Передозировка:
Симптомы:
Последствиями передозировки Метопролола могут быть тяжелые формы гипотензии, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз. Употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые симптомы передозировки могут проявляться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.
Лечение:
Вызвать рвоту или промыть желудок. В таких случаях необходимо внутривенное введение атропина в дозе 1-2 мг, для того, чтобы блокировать блуждающий нерв. Если и после этого нет необходимого улучшения, возможно назначение прессорных средств. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить бета1-агонист (например, преналтерол) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного бета1-агониста можно вводить симпатомиметические агенты внутривенно (например норадреналин, дофамин, добутамин). Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно бета2-агонист.

Противопоказания:
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
синоаурикулярная блокада;
синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 в минуту);
синдром слабости синусового узла;
артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);
хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, некомпенсированная сердечная недостаточность;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок (метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда);
метаболический ацидоз;
предрасположенность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, бронхиальная гиперреакция);
лабильная форма сахарного диабета, гипогликемия;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
одновременный прием с ингибиторами МАО;
гиперчувствительность к компонентам препарата.
Ограничения к применению:
Отягощенный аллергологический анамнез, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.

Особые указания и меры предосторожности:
Пациенты, страдающие сердечной недостаточностью, должны получить компенсирующее лечение перед тем, как начать лечение Метопрололом, а также в процессе этого лечения. Нельзя назначать Метопролол при сердечной недостаточности, за исключением вызываемой увеличением частоты сердечных сокращений. Необходимо достижение состояния компенсации больного назначением сердечных гликозидов, диуретиков и сосудорасширяющих средств. На вызываемое сердечными гликозидами увеличение сократимости сердца Метопролол не влияет. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса.
В очень редких случаях у пациентов с нарушением проводимости на участке A-V средней тяжести может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин.
С осторожностью (в меньших начальных дозах) назначают больным с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующие заболевания периферических сосудов). Лечение препаратом может сопровождаться усилением симптомов нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие понижения артериального давления.
С осторожностью (в меньших начальных дозах) назначают при сахарном диабете. Во время лечения Метопрололом риск нарушения углеводного обмена или маскирования клинической картины гипогликемии меньше, чем при лечении селективными бета1-блокаторами в форме обычных таблеток и неселективными бета-блокаторами. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии.
На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом.
При лечении пациентов, страдающих астмой, назначают бета2-агонисты (в таблетках или в аэрозоле) в качестве сопутствующей терапии. В тех случаях, когда данные пациенты начинают принимать Метопролол, может потребоваться корректировка (увеличение дозы бета2-агонистов).
У пациентов, принимающих бета-блокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
С осторожностью назначают при выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).
У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками (параллельно с Метопрололом следует назначать альфа-блокатор).
Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное снижение продукции слезной жидкости.
В случае хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога, что пациент принимает Метопролол. Перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае необходимости отмены - терапию Метопрололом прекращают за 48 часов до операции. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.
Прекращение продолжительного курса лечения следует проводить постепенно, под наблюдением врача. Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Если по каким-либо причинам лечение следует прекратить, это должно происходить постепенно, в течение не менее чем 10-14 дней путем сокращения дозы до 25 мг х 1 в течение последних 6 дней, особенно быть внимательными к пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца. Резкая отмена при ишемической болезни сердца может привести к острому ухудшению состояния больного.
При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза.
Пациентам, принимающим бета-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция типа верапамила.
Прием метопролола прекращают за 2-3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 ч находиться под врачебным контролем.
Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).