Окспренолол(тразикор)

Неселективный бета-блокатор с собственной симпатомиметической активностью. Оказывает отрицательные инотропный, хронотропный, дромотропный и батмотропный эффекты. Блокирует адренергические бета-1,2-рецепторы. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца (75% из которых составляют бета-1 и 25% — бета-2-рецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция. Это ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Обладая умеренной внутренней симпатомиметической активностью препарат снижает ЧСС и сердечный выброс в меньшей степени, чем препараты без этого свойства.

Окспренолол(тразикор) Применение
Артериальная гипертензия. Стенокардия напряжения, покоя вторичная профилактика после инфаркта миокарда нарушения ритма: синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, желудочковые тахиаритмии.

Окспренолол(тразикор) Способ применения и дозы
Начальная доза составляет 20–40 мг 4 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до получения необходимого эффекта. Средняя суточная доза составляет 160–480 мг в день. У некоторых больных препарат эффективен при двухкратном приеме. У пожилых пациентов возможно как снижение, так и увеличение чувствительности к средним терапевтическим дозам препарата, поэтому у больных старше 65 лет рекомендуется начинать терапию с 20 мг 4 раза в сутки. Артериальная гипертензия: 80–160 мг в день за один (утром) или за два приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить до 320–480 мг. Стенокардия: 80–160 мг в день разделенные на два-три приема. При необходимости, дозу можно увеличить до 320–480 мг. Для профилактики приступов стенокардии принимают по 40–60 мг 3–4 раза в сутки.

Окспренолол(тразикор) Противопоказания и ограничения к применению
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Кардиогенный шок. Атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, брадикардия с числом сердечных сокращений менее 40/мин, бронхиальная астма. Заболевания периферических сосудов с явлениями облитерации. Гиперчувствительность. Относительные противопоказания: сердечная недостаточность в стадии компенсации, стенокардия Принцметала, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, гипотония, сахарный диабет I типа, миастения, синдром Рейно. Депрессия, галлюцинации, нарушения сна, беременность и лактация.

Окспренолол(тразикор) Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, гипотония, брадикардия, нарушения AV проводимости. Периферические сосудистые заболевания: чувство холода и ощущение покалывания в конечностях, симптомы схожие с проявлениями болезни Рейно. Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм. Кожные аллергические реакции: высыпания на коже. Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, депрессия, головная боль, сильное переутомление, слабость. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту. Терапия. При тяжелой степени гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — для блокады блуждающего нерва необходимо ввести внутривенно 0.5–2 мг сульфата атропина, а если это окажется недостаточно эффективным, начать введение препаратов, стимулирующих бета-адренорецепторы: 0.5 мг изопреналина или орципреналина подкожно (при необходимости, медленно внутривенно). Дальнейшие меры — 1–5 (10) мг глюкагона, трансвенозный пейсмекер. При тяжелой бронхиальной обструкции: Вводить внутривенно бета2-адреностимулятор (сальбутамол) или аминофиллин.
Окспренолол(тразикор) Взаимодействие
Циметидин повышает концентрацию окспренолола в плазме. Повышает концентрацию лидокаина в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Следует соблюдать осторожность при сочетанном приеме с препаратами, угнетающими атриовентрикулярную проводимость и сократимость сердца (повышается риск развития полной AV-блокады и развития сердечной недостаточности). Гипотензивное действие окспренолола усиливается при применении с другими гипотензивными средствами. Усиливает угнетающее действие алкоголя, анальгетиков, антигистаминных и психотропных препаратов (трициклических антидепрессантов) на ЦНС. Может усилиться гипогликемическое действие инсулина или других антидиабетических средств (препараты сульфанилмочевины). При применении индометацина наблюдается снижение гипотензивного действия окспренолола.
Особые условия
Пациенты, которым проводится терапия лекарственными препаратами, снижающими накопление катехоламинов (например, резерпин, гуанетидин) или ингибиторами МАО с сопутствующим применением бета-блокаторов, должны находиться под строгим наблюдением врача. У курильщиков эффективность бета-блокаторов ниже. Преимущества препарата: Собственная симпатомиметическая активность окспренолола снижает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма и нарушений периферического кровообращения. Не следует вводить окспренолол при правожелудочковой недостаточности (cor pulmonale) даже на стадии компенсации. При измерении АД необходимо также каждый раз измерять ЧСС. При появлении выраженной брадикардии необходимо снизить дозу препарата или совсем отменить его. У инсулинозависимых диабетиков, принимающих препарат, бета-блокаторы могут скрывать симптомы гипогликемии, в связи с чем обычно требуется коррекция режима дозирования сахароснижающих препаратов. У пациентов, которым в течение какого-либо промежутка времени проводилось голодание, бета-блокаторы могут усилить выраженность гипогликемии, причем симптомы ее при этом могут отсутствовать. При циррозе печени биодоступность окспренолола может увеличиваться. Компенсированная почечная недостаточность не влияет на биодоступность окспренолола. Препарат может усилить проявления периферических сосудистых заболеваний (болезнь Рейно). При наличии феохромоцитомы препарат следует вводить только совместно с альфа-блокатором. Во время операции пациенту, который принимает бета-блокаторы, следует подбирать анестетик с минимальной выраженностью отрицательного инотропного действия. Оксипренолол может влиять на реакцию пациентов при вождении автомобиля или при работе с механизмами, особенно в том случае, если пациент во время терапии употреблял алкоголь.