Антагонисты кальция – большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо ингибировать ток кальция через так называемые медленные кальциевые каналы. Эти препараты используются в кардиологии с конца 70–х годов и к настоящему времени приобрели столь большую популярность, что в большинстве развитых стран занимают одно из первых мест по частоте назначения среди препаратов, использующихся для лечения сердечно–сосудистых заболеваний. Это обусловлено, с одной стороны, высокой клинической эффективностью антагонистов кальция, с другой стороны, относительно небольшим количеством противопоказаний к их назначению и сравнительно небольшим количеством вызываемых ими побочных эффектов.

По современным представлениям, антагонисты кальция являются наиболее специфичными корректорами основного патофизиологического механизма гипертензии — повышенного общего периферического сопротивления сосудов (ОПС), так как они блокируют патологически возрастающий при гипертонии трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Установлено, что содержание внутриклеточного кальция у больных гипертонической болезнью значительно повышено, что обусловливает склонность к генерализованной вазоконстрикции. В настоящее время доказано, что гемодинамические эффекты антагонистов кальция при артериальной гипертонии выгодно отличаются от эффектов диуретиков, b-адреноблокаторов и многих других гипотензивных средств. Это связано с тем, что антагонисты кальция не только корригируют артериальное давление, но и улучшают перфузию жизненноважных органов (сердце, головной мозг, почки), повышая растяжимость крупных артериальных стволов, аорты, каротидных, церебральных, коронарных и почечных артерий.

Классификация антагонистов кальция. По химической структуре различают: дигидропиридиновые антагонисты кальция (нифедипин, никардипин, фелодипин, лацидипин, амлодипин и др.), производные бензодиазепина (дилтиазем) и фенилалкиламины (верапамил). Антагонисты кальция различают также по продолжительности действия. К антагонистам кальция короткой продолжительности действия (антагонисты кальция первого поколения) относят обычные таблетки нифедипина, верапамила, дилтиазема, для поддержания постоянного эффекта их необходимо назначать 3 или даже 4 раза в день. К антагонистам кальция пролонгированного действия (антагонисты кальция второго поколения) относят либо специальные лекарственные формы нифедипина, верапамила, дилтиазема, обеспечивающие равномерное высвобождение препарата в течение длительного времени (препараты IIa поколения), либо препараты иной химической структуры, обладающие способностью более длительно циркулировать в организме (препараты IIb поколения: фелодипин, амлодипин, лацидипин).

Антагонисты кальция второго поколения назначают 1 или 2 раза в день. Наиболее длительным эффектом из всех антагонистов кальция обладает амлодипин, его период полувыведения достигает 35–45 ч.

Показания к применению антагонистов кальция: артериальная гипертония средней тяжести (в качестве средств монотерапии), гипертонический криз (коринфар и его аналоги); гипертоническая болезнь в сочетании с ИБС или вариантной стенокардией; гипертоническая болезнь у больных со склонностью к пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (финоптин, дилтиазем); гипертоническая болезнь у больных с бронхообструктивным синдромом или астмой физического усилия; гипертоническая болезнь с застойной декомпенсацией сердца (коринфар и его аналоги) или с легочной гипертензией; артериальная гипертензия при первичном гиперальдостеронизме (болезни Кона); тяжелая рефрактерная гипертензия (в комплексе с другими препаратами); нефрогенная гипертония.

Противопоказания: атриовентрикулярная блокада II-III степени (для финоптина и дилтиазема); сердечная недостаточность II-III стадии (для финоптина и дилтиазема); синдром слабости синусового узла (для финоптина и дилтиазема); стеноз устья аорты; беременность и период грудного вскармливания.

Преимущества антагонистов кальция пролонгированного действия.

Антагонисты кальция пролонгированного действия были созданы для того, чтобы упростить режим приема препарата до одного раза в день и тем самым улучшить приверженность пациента к лечению. Известно, что соблюдение режима приема препаратов особенно плохо осуществляется пациентами с артериальной гипертонией, поскольку заболевание обычно протекает бессимптомно. Если учесть, что лечение артериальной гипертонии проводится длительно, в течение многих лет, и что успех этой терапии, в частности, ее влияние на прогноз заболевания, существенно зависит от регулярности лечения, становится понятным, что это свойство может оказаться решающим.

Преимуществом антагонистов кальция пролонгированного действия является еще и то, что они значительно реже, чем антагонисты кальция короткого действия, дают побочные эффекты (эта закономерность характерна в первую очередь для дигидропиридиновых антагонистов кальция). Это связано с тем, что антагонисты кальция короткого действия быстро создают высокую концентрацию препарата в крови, что вызывает значительную, иногда избыточную вазодилатацию и существенно повышает тонус симпатической нервной системы. Вот почему побочные эффекты дигидропиридиновых антагонистов кальция, связанные с периферической вазодилатацией (тахикардия, покраснение кожных покровов, головокружение, чувство жара), значительно чаще встречаются при применении препаратов короткого действия.