Лацидипин - представитель третьего поколения антагонистов кальция

Первое поколение-Никардипин

Второе поколение-Фелодипин ER,Никардипин SR

новые соединения 2 покаления Исрадипин,Нилвадипин,Нилвадипин, Нисолдипин,Нитрендипин

Третье поколение Лацидипин

Лацидипин фармакология

Фарм.группа: Блокаторы кальциевых каналов.

Лацидипин Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее. Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 10% дозы, вследствие эффекта " первого прохождения" через печень. C_max достигается через 30-150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа_1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13-19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.

Лацидипин Применение
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с др. средствами).
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи. В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3-4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут. Принимать препарат можно неопределенно долгое время.
Лацидипин Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.

Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Лацидипин Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко - астения, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.

Со стороны органов ЖКТ: редко - тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.

Со стороны кожных покровов: редко - кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.

Прочие: редко - гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.

Взаимодействие
Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.
Меры предосторожности
Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.