ТИКЛОПИДИН (Тiclopidine)*.

5-[(2-Хлорфенил)метил-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридин. Cинонимы: Тиклид, Angregal, Caudalin, Iriflexin, Panaldine, Ticlid, Ticlidan, Ticlopin, Ticlosan, Tilcid. Новый препарат, считающийся "чистым" (избирательным) антиагрегантом, превосходящим по действи ацетилсалициловую кислоту. Тиклопидин ингибирует агрегацию и адгезивность тромбоцитов и эритроцитов, оказывает дезагрегационное действие, стимулирует образование простагландинов Е1 и D2 и простациклина, улучшает микроциркуляцию. Применяют тиклопидин для профилактики тромбозов при ишемических цереброваскулярных заболеваниях, ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, при ишемических заболеваниях конечностей, связанных с атеросклеротическими изменениями сосудов, при ретинопатии у больных сахарным диабетом, для профилактики тромбообразования после шунтирования кровеносных сосудов. Получены также положительные результаты при применении тиклопидина у больных посттромботической ретинопатией. Назначают внутрь во время еды по 0,25 г (250 мг) 2 раза в день. Принимают при необходимости и хорошей переносимости длительно (2 - 6 мес и более). При применении тиклопидина могут наблюдаться понос, боли в области желудка, кожные аллергические реакции, головокружение, в отдельных случаях желтуха. Возможны геморрагические явления, тромбопения, лейкопения, агранулоцитоз. В процессе лечения необходимо систематически проводить гематологические исследования и контроль за функцией печени. Нельзя назначать препарат одновременно с антикоагулянтами и другими антиагрегантами (ацетилсалициловой кислотой и др.). Препарат противопоказан больным с повышенным риском кровотечения, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром геморрагическом инсульте, заболеваниях печени, беременности и кормлении грудью. Форма выпуска - таблетки по 0,25 г.

Клопидогрел - ингибитор агрегации тромбоцитов, антиагрегант. Препятствует агрегации тромбоцитов посредством ингибирования связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов (Агрегаль; Зилт; Клопидогрел; Клопидогрела гидросульфат; Клопидогрель; Лопирел; Плавикс.)

При продолжительном применении Клопидогреля в дозе 75 мг в сутки заметное торможение агрегации тромбоцитов происходит уже в 1-й день лечения; статистически значимое и зависящее от дозы торможение агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 ч после приема внутрь разовой дозы Клопидогреля. Антиагрерационное действие стабилизируется через 3-7 недель от начала терапии. При продолжительном применении Клопидогреля в терапевтической дозе средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40–60%. После прекращения лечения влияние Клопидогреля на агрегацию и продолжительность кровотечения исчезает, как правило, через 7 дней (время обновления тромбоцитов).

Показания:
профилактика ишемических нарушений у больных атеросклерозом (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) в т.ч. при перенесенном ишемическом инсульте (от 7 дней до 6 месяцев), инфаркте миокарда (от нескольких дней до 35 дней после инфаркта), на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;
острый коронарный синдром (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Способ применения и дозы:
Клопидогрель принимают внутрь по 75 мг в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Лечение Клопидогрелем следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев у больных после ишемического инсульта.
У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST лечение Клопидогрелем должно быть начато однократной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки.
Коррекции дозы Клопидогреля у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Продолжительность лечения Клопидогрелем не установлена, но используются схемы лечения до 12 месяцев. Максимальный эффект отмечают через 3 месяца приема препарата.

Противопоказания:
гиперчувствительность к Клопидогрелю или другим компонентам препарата;
состояния с повышенным риском кровотечения, острое кровотечение или геморрагический синдром (пептическая язва, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, внутричерепное кровоизлияние, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз и др.);
выраженные нарушения функции печени (тяжелая печеночная недостаточность);
беременность, период лактации, неонатальный период;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Клопидогрель применяют с осторожностью:
умеренная печеночная и/или почечная недостаточность;
травмы;
предоперационное состояние.

Ацетилсалициловая кислота - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ненаркотический анальгетик и антиагрегант. Применяется при лихорадке, болевом синдроме (мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, суставные боли), как противовоспалительное средство (ревматизм, ревматоидный артрит, миокардит, миозит), для профилактики тромбозов и эмболии (инфаркт миокарда, ишемический инсульт).

Показания:
болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в т.ч. при головной - мигрень, зубной боли, невралгии, мышечные боли - миалгии, суставная боль, грудной корешковый синдром, люмбаго, боли при менструациях);
повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях;
инфаркт миокарда (острый, профилактика повторного); первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда;
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, для снижение риска инфаркта миокарда среди больных ишемической болезнью сердца - безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия;
неатеросклеротическое поражение коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу);
профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу, повторная преходящая ишемия мозга, ишемический инсульт;
профилактика тромбозов и эмболии, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения: после операций на сердце и сосудах - аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, протезирования клапанов сердца, баллонной коронарной ангиопластики и установки стента; клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана, рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии;
ревматические заболевания, коллагенозы (в т.ч. ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, миозиты);
в клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой" триадой.

Способ применения и дозы:
Внутрь.
Для уменьшения раздражающего действия на желудок рекомендуется принимать после еды, запивая большим количеством жидкости - водой, молоком или минеральной водой.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая. Таблетки с медленным высвобождением назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Шипучую таблетку растворяют в 3/4 стакана кипяченой теплой воды.
Взрослым и подросткам старше 15 лет с массой тела 50 кг и более рекомендуется принимать по 500 - 1000 мг/сут в 3 - 6 приемов. Перерыв между приемами - не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 3 г.;
Пожилые люди: максимальная суточная доза - 2 г. в 3 - 6 приемов.
Детям 2-3 лет - 100 мг/сут, 4-6 лет - 200 мг/сут, 7-9 лет - 300 мг/сут, старше 12 лет - 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг. Детям до 15 лет при лихорадке не рекомендуется, так как при гриппе, ветряной оспе повышает риск синдрома Рейе/Рея. Детям, длительно получающим аспирин, во время эпидемии гриппа рекомендуется вакцинация.
При остром инфаркте миокарда и для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда обычно 100 - 160 мг/сутки (40 - 325 мг/сутки).
После операций на сосудах, профилактике нарушений мозгового кровообращения и инсультов рекомендуется 100 - 160 мг/сутки (до 300 - 325 мг/сутки).
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов - 300 - 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбозов коронарных артерий и мигрени - 100 - 200 мг в сутки или по 300 - 325 мг через день.
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - в суточной дозе 300 - 325 мг, длительно.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем - через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом , который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой ).
Частота и время приема:
Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.
Соблюдение режима приема препарата ацетилсалициловой кислоты позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Продолжительность лечения:
Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.