Состав и форма выпуска. Таблетки каптоприла по 0,025, 0,05 и 0,1 г.

Показания. Гипертоническая болезнь, реноваскулярная гипертония, неонатальная гипертония; застойная сердечная недостаточность; нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефропатия.

Фармакологическое действие. Каптоприл является эталонным препаратом среди лекарственных средств, ингибирующих АКФ. При ингибировании АКФ уменьшается скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным вазоконстриктором. При применении каптоприла происходит расширение периферических (резистентных) сосудов, снижение АД, уменьшение пред- и постнагрузки на сердце, улучшение кровообращения в малом круге и в почках. Ингибирование АКФ способствует увеличению концентрации брадикинина, который обладает сосудорасширяющей активностью. Снижение концентрации ангиотензина II в крови приводит к уменьшению секреции альдостерона. Каптоприл оказывает гипотензивное действие при любом уровне ренина в плазме. Препарат может уменьшать протеинурию у гипертензивных больных с диабетической нефропатией; этот эффект можно объяснить благоприятным изменением каптоприлом внутрипочечной гемодинамики (расширение почечных сосудов и уменьшение фильтрационного давления).

Каптоприл Фармакокинетика. При приеме внутрь 75% каптоприла быстро всасывается в кровь. Всасывание препарата из ЖКТ в кровь в присутствии пищи уменьшается до 30-55%. Связь с белками плазмы низкая - 25-30% (в основном с альбуминами). Метаболизируется в печени, превращаясь, в частности, в различные дисульфиды. Т 1/2 менее 3 часов, при почечной недостаточности - от 3,5 до 32 часов. Пик плазменной концентрации достигается в течение 60-90 мин. Более 95% препарата выводится из организма с мочой, при этом 40-50% выводится в неизмененном виде и оставшаяся часть - в виде метаболитов. У больных с застойной сердечной недостаточностью процент выведения с мочой может быть меньше.

Каптоприл Побочные эффекты. Сухой кашель (связан с повышением уровня брадикинина), бронхоспазм; головная боль, головокружение, усталость, нарушение сна, гипергидроз; гипотония, обмороки, сердцебиение, боль в области сердца, тяжелая ишемия миокарда; сыпь, артралгия.

Каптоприл Противопоказания. Ангионевротический отек; повышенная чувствительность к препаратам АКФ; тяжелый аортальный стеноз, гипотония; гиперкалиемия; стеноз почечной артерии, трансплантация почек, нарушение функции почек (уменьшается выведение активного каптоприла, и в результате этого повышается его концентрация в плазме, увеличивается риск развития гиперкалиемии, нейтропении, агранулоцитоза); беременность и лактация.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Прием диуретиков в течение 2-3 дней до начала терапии каптоприлом может повышать риск развития гипотонии. Одновременное назначение бета-адре-ноблокаторов и каптоприла проводится с большой осторожностью. Калийсберегающие диуретики или молоко с низким содержанием поваренной соли, но с содержанием калия 60 mEq/л, или препараты, содержащие калий, или пищевые добавки, содержащие высокие концентрации калия, при совместном использовании с каптоприлом приводят к гиперкалиемии, так как вызванное каптоприлом уменьшение продукции альдостерона может приводить к повышению калия в крови. При одновременном приеме каптоприла и антацидов уменьшается всасывание каптоприла. Совместное использование депрессантов костного мозга и каптоприла увеличивает риск развития потенциальной смертельной нейтропении и агранулоцитоза. Эстрогены уменьшают гипотензивный эффект каптоприла, так как они способны задерживать воду и увеличивать АД. Прием каптоприла с препаратами лития повышает концентрацию лития в крови и, следовательно, его токсичность. Симпатомимети-ки уменьшают гипотензивный эффект каптоприла при совместном с ним назначении. НПВС, особенно индометацин, понижают гипотензивный эффект каптоприла.

Информация для пациента. Каптоприл обычно используют в дозах 0,0125-0,05 г 3 раза в сутки. Препарат принимают натощак (за 1 ч до приема пищи) для повышения его всасывания. Больному рекомендуется контролировать свой вес и диету, особенно прием натрия. Пропущенную дозу примите как можно скорее, но не принимайте вообще, если до приема следующей дозы осталось мало времени; не принимайте двойные дозы. Необходима осторожность при вождении автотранспорта или при выполнении работы, требующей быстрой реакции; это имеет особое значение, когда каптоприл принимается с диуретиками и когда принимается первая доза каптоприла (головокружение). Ингибиторы АКФ более эффективны в снижении АД у больных с нормальной или высокой плазменной активностью ренина; с возрастом активность ренина в плазме снижается, и у пожилых больных может уменьшаться чувствительность к гипотензивному эффекту ингибиторов АКФ.