Допамин
Свойства / Действие:
Допамин - агонист допаминовых рецепторов - гипертензивное и кардиотоническое средство негликозидной структуры.
Допамин - нейрогормон, медиатор нервной системы из группы катехоламинов; биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Дофамин вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками.
В низких дозах Допамин стимулирует дофаминергические рецепторы. В средних дозах действует на b1- рецепторы, увеличивает силу сокращений сердца и сердечный выброс, влияние препарата на ЧСС незначительно; потребность миокарда в кислороде увеличивается. В высоких дозах вызывает возбуждение a-адренорецепторов, повышает ОПСС и АД. Способствует высвобождению норадреналина в адренергических синапсах.
Допамин оказывает положительное инотропное действие, улучшает периферическое кровообращение, способствует коронарному, мезентериальному (брыжеечные артерии) и почечному кровообращению с увеличением диуреза при увеличенном выведении натрия и калия.
Фармакокинетика:
Плохо всасывается в ЖКТ. После парентерального введения распределяется по организму, но через ГЭБ не проходит и при в/в инфузии быстро метаболизируется. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и T1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.
Показания:
шоковые состояния: при сердечной недостаточности, а также обусловленные инфарктом (кардиогенный шок); после операций (постоперационный шок); при больших потерях жидкости после пополнения объема (гиповолемический шок); при тяжелых инфекционных заболеваниях (септический шок); при реакциях гиперчувствительности (анафилактический шок);
угрожающий шок (прешок);
сильное понижение кровяного давления (тяжелая форма гипотензии);
острая сердечно-сосудистая недостаточность;
синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных;
угрожающая почечная недостаточность;
отравления (для усиления диуреза и ускорения экскреции ксенобиотика).
Способ применения и дозы:
В/в капельно. Непрерывно. Допамин предназначен только для внутривенных инфузий. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. Независимо от применяемых доз противопоказано дальнейшее увеличение дозы при появлении нарушений сердечного ритма. Продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации вливание должно быть прекращено не внезапно, а постепенно.
Взрослым с целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5 –3,5 мкг/кг/мин - область низких доз, например, для интенсивного лечения в терапии по нефрологическим показаниям).
В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500 мкг/мин (4–10 мкг/кг/мин - область средних доз, например, для интенсивного лечения в хирургии). Максимальная доза: при в/в капельном введении взрослым - 700 - 1500 мкг/мин (10,5–21,5 мкг/кг/мин - область максимальных доз, например, при септическом шоке).
Максимум увеличения диуреза достигается примерно при 250 мкг/мин. Диурез не изменяется при увеличении скорости введения до 1200 мкг/мин. При дальнейшем увеличении дозы следует учитывать возможное снижение диуреза.
Детям - с начальной скоростью 4-6 мкг/кг/мин. У детей следует повышать дозу постепенно, т. е. начиная с самой малой дозы и до 10 мкг/кг/мин.
Допамин может применяться только в разбавленном виде. Рекомендуемые растворы для для внутривенного вливания:
0,9% раствор хлорида натрия;
5,0% раствор глюкозы;
раствор Рингер-лактат.
Передозировка:
Нарушения ритма сердца, тахикардия, ренальная вазоконстрикция. Лечение: коррекция дозы.
Противопоказания:
гиперфункция щитовидной железы (тиреотоксикоз);
феохромоцитома;
узкоугольная глаукома;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы (аденома простаты) с образованием остаточной мочи;
тяжелые нарушения ритма сердца, тахиаритмии, мерцание и фибрилляция желудочков;
заболевания периферических сосудов с облитерацией;
повышенная чувствительность к допамину.
Применение в период беременности и лактации:
При беременности и в период лактации допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли за грудиной - стенокардия, повышение АД, спазм периферических артерий, боли в конечностях; при применении высоких доз увеличивается риск появления нарушений сердечного ритма (синусовой тахикардии, суправентрикулярных и вентрикулярных эктопий) и нежелательное повышение конечного диастолического давления в левом желудочке сердца.
Со стороны пищеварительной системы: иногда тошнота, рвота; в очень редких случаях возможны кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны ЦНС: иногда головная боль, чувство беспокойства, дрожание пальцев (тремор пальцев рук).
Со стороны обмена веществ: возможна полиурия.
Аллергические реакции: возможен бронхоспазм.
Ошибочные паравенозные вливания (проведенные мимо вены) могут привести к паравенозным некрозам.
Особые указания и меры предосторожности:
Только для внутривенных инфузий в разбавленном виде. Вливание следует проводить по возможности через катетер.
Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.
Нельзя упускать из вида дополнительные необходимые меры - такие, как достаточное замещение объема кровообращения, пристальное наблюдение за электролитным балансом и т.д. При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.
При повышенной пред- и постнагрузке на миокард для разгрузки сердца рекомендуется комбинация с нитроглицерином или нитропруссидом натрия.
Необходимо следить за обеспечением свободной проходимости дыхательных путей (из-за возможной опасности аспирации).
Вследствие перераспределения кровотока, благоприятствующего внутренним органам в ущерб коже и мышцам, вливание Допамина может привести к кожным некрозам. Это представляет опасность особенно для пациентов с периферическими нарушениями кровообращения, а также при назначении высоких доз.
После перенесенных операций в области иннервации чревных нервов или у пациентов со склонностью к кровотечению в желудочно-кишечном тракте наблюдается опасность кровотечения по причине перераспределения потока крови.
По причине содержания дисульфита натрия в отдельных случаях, особенно у больных с бронхиальной астмой, могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, которые выражаются в форме рвоты, диареи, хриплого дыхания, острого приступа астмы, нарушения сознания или шока.
Допамин чувствителен к щелочам, поэтому он не должен оставаться продолжительное время (свыше 4 часов) в инфузионном растворе со значением рH свыше 8.
Раствор для инфузии должен каждый раз перед употреблением приготовляться заново.
Применять только прозрачные, не окрашивающиеся при добавлении Допамина инфузионные растворы.
Готовые к применению растворы для внутривенного вливания с Допамином остаются стабильными в течение обычного срока для вливаний (не менее 24 часов), за исключением смеси с раствором Рингер-лактат (максимум 6 часов).
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном назначении Допамина и гуанетидина (октадина) усиливается симпатомиметическое действие (возбуждающее часть вегетативной нервной системы).
Пациенты, которые лечатся ингибиторами моноаминооксидазы, нуждаются в значительном снижении дозы Допамина (примерно 1/10 нормальной дозы). Возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.
Одновременное назначение Допамина и диуретических средств может повлечь суммирующий и потенцирующий эффект (усиливают мочегонное действие).
Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой гипертензии).
Известны также и взаимодействия между Допамином и обезболивающими средствами (усиление склонности к нарушениям сердечного ритма) или фенитоином (снижение артериального давления и брадикардия).
Комбинация Допамина и алкалоидов спорыньи может привести к максимальному сужению периферических сосудов, сопровождающемуся опасностью гангрены.
Условия хранения:
Хранить при комнатной температуре в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке. Препарат нельзя применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.
При составлении описаний к действующим веществам использовались материалы фирм-производителей лекарственных препаратов. Если у Вас есть замечания или предложения по содержанию и структуре сайта просим сообщить нам об этом.